港大团队研究 突破药物合成技术限制

2026-08-26 05:15:19 大公报
字号
放大
标准
分享

【大公报讯】记者郭如佳报道:基础科学研究对于医药发展十分重要,香港大学化学系何健教授团队开发出一种全新的光驱动合成方法,能够利用可见光驱动构建三维分子砌块,推动药物化学家设计候选新药。新方法突破了现有合成技术的限制,能使用更多种类的起始原料,并有效抑制不必要的副反应。何健表示,技术应用前景广阔,为化学合成和药物发现提供了新的可能性。

研究成果已发表于国际化学期刊《自然·化学》。港大介绍,苯环是药物中最常见的结构单元之一,化学性质稳定,可作为药物分子的骨架。然而,苯环呈平面结构且较亲脂,有时令药物出现不理想的特性,如较难溶于水,或影响药物与体内生物靶标的相互作用。为此,药物化学家正积极探索可取代苯环的三维分子,其中「双环[2.1.1]己烷」(BCHs)因其紧凑的三维结构成为重要研究方向,有望改善药物的溶解性、选择性和代谢稳定性。

港大续指,合成BCHs的关键在于将双环[1.1.0]丁烷(BCBs)与烯烃结合,但现有方法使用的起始原料种类有限,且容易引发不必要的聚合副反应,令合成结构多样化的BCHs相当困难。何健团队联合开发出一类新型铜(I)光敏剂,可利用可见光驱动反应,将光能转移至其中一种反应物,更有效控制BCH结构的形成。

港大表示,新策略不但扩阔了可使用的起始原料种类,还能精确控制不同化学基团在BCH骨架上的位置。团队已成功实现克级规模合成,并成功在所得BCHs上引入多种官能团,显示该方法在药物开发中的应用潜力。